Semaglutide Rybelsus, Ozempic, NN9535, OG217SC, NNC 0113-0217 ለምርምር ጥቅም ብቻ
ሴማግሉታይድ፣ በምርት ስም ይሸጣልኦዚምፒክ,ዌጎቪእናRybelsus፣ አንድ ነው።የስኳር በሽታ መከላከያ መድሃኒትለሕክምና ጥቅም ላይ ይውላልዓይነት 2 የስኳር በሽታእና እንደፀረ-ውፍረት መድሃኒትለረጅም ጊዜክብደት አስተዳደር፣ የተገነባው በኖቮ ኖርዲስክበ2012 ዓ.ም. ሴማግሉታይድ ሀGLP-1 ተቀባይ agonistየሰውን ተግባር መኮረጅ ማለት ነው።incretin ግሉካጎን-እንደ peptide-1(GLP-1)፣ በዚህም ይጨምራልኢንሱሊንምስጢር መጨመር እና መጨመርየደም ስኳርማስወገድ እና ማሻሻልግሊኬሚክ ቁጥጥር.የጎንዮሽ ጉዳቶች ማቅለሽለሽ, ማስታወክ, ተቅማጥ, የሆድ ህመም እና የሆድ ድርቀት ናቸው. እ.ኤ.አ. በታህሳስ 2017 ኦዚምፒክ የተባለው መርፌ ተቀባይነት አግኝቷል።በሴፕቴምበር 2019፣ በአፍ የሚወሰድ ስሪት (Rybelsus) ጸድቋል እና በጁን 2021 ከፍተኛ መጠን ያለው መርፌ ዌጎቪ በአዋቂዎች ላይ ለረጅም ጊዜ ክብደት አስተዳደር የሚሸጥ መርፌ በዩኤስ ተቀባይነት አግኝቷል።የምግብ እና የመድሃኒት አስተዳደር(ኤፍዲኤ)እ.ኤ.አ. በጥር 2023 ኤፍዲኤ ለኖቮ ኖርዲስክ ስያሜውን እንዲያሻሽል ፈቃድ ሰጠ የአፍ Rybelsus እንደየመጀመሪያ ደረጃ ሕክምናዓይነት 2 የስኳር በሽታ ላለባቸው አዋቂዎች - ከዚህ ቀደም ሌላ የስኳር በሽታ መድሃኒት ያልወሰዱ ሰዎች ማለት ነው. እ.ኤ.አ. በ2020 ሴማግሉታይድ በአሜሪካ ውስጥ 129ኛው በብዛት ከታዘዙ መድኃኒቶች መካከል ከ4 ሚሊዮን በላይ የታዘዙ መድኃኒቶች ነበሩ። ተመሳሳይ ቃላትRybelsus, Ozempic, NN9535, OG217SC, ለምርምር ብቻ ጥቅም ላይ ይውላል.
ባዮሎጂካል እንቅስቃሴ
መግለጫ | ሴማግሉታይድ (Rybelsus፣ Ozempic፣ NN9535፣ OG217SC፣ NNC 0113-0217)፣ ለረጅም ጊዜ የሚሰራ ግሉካጎን የመሰለ peptide 1 (GLP-1) አናሎግ ነው።GLP-1 ተቀባይዓይነት 2 የስኳር በሽታ mellitus (T2DM) ሕክምና ለማግኘት አቅም ያለው agonist. |
ዒላማዎች | GLP-1 ተቀባይ |
በብልቃጥ ውስጥ | Semaglutide በየሳምንቱ አንድ ጊዜ ተመራጭ ሆኖ ተመርጧል።Semaglutide ከሰው GLP-1 (Aib8, Arg34) ጋር ሲነጻጸር ሁለት የአሚኖ አሲድ መለዋወጫ አለው እና በlysine 26 የተገኘ ነው። ይጨምራል። |
Vivo ውስጥ | የፕላዝማ ግማሽ ህይወት iv አስተዳደርን ተከትሎ 46.1 ሰ በትንንሽ አሳማዎች ሲሆን ሴማግሉታይድ ደግሞ አነስተኛ አሳማዎችን ከወሰዱ በኋላ 63.6 ሰአት MRT አለው ። |
ፕሮቶኮል (ከማጣቀሻ)
የሕዋስ ምርምር; | ● የሕዋስ መስመሮች፡-BHK ሕዋሳት ● ትኩረቶች፡-0.01 ፒኤም - 0.1 μM ● የመፈልፈያ ጊዜ፡-3 ሰ ● ዘዴ፡-ሁለቱንም hGLP-1R እና CRE firefly luciferase (clone FCW467-12A/KZ10-1) የሚገልጹት የቀዘቀዙ የBHK ህዋሶች ይቀልጣሉ፣ በፒቢኤስ ሁለት ጊዜ ይታጠባሉ እና በአስሳይ ቋት ውስጥ ይታገዳሉ።ሴሎች በ 5000 ሴል / ጉድጓድ ውስጥ በ 96-ጉድጓዶች ውስጥ በ 50 μL መጠን ውስጥ ይለጠፋሉ.የሚሞከሩት ውህዶች በአስሳይ ቋት ውስጥ ይሟሟሉ እና 50 μL አሊኮት ወደ 1 × 10 የመጨረሻ የመመርመሪያ መጠን ለመድረስ ሴሎቹን ወደያዘው ሳህን ይተላለፋል።-14- 1 × 10-7M. ሳህኑ ለ 3 ሰዓታት በ 5% CO2በ 37 ° ሴ.100 μL steadylite እና reagent ከመጨመራቸው በፊት ሳህኑ በክፍል ሙቀት ውስጥ ለ 15 ደቂቃዎች እንዲቆም ተፈቅዶለታል።ሳህኑ ከብርሃን ለመከላከል ተሸፍኗል እና በክፍሉ የሙቀት መጠን ለ 30 ደቂቃዎች ይንቀጠቀጣል.ሳህኑ በTopCount NXT መሳሪያ ውስጥ ይነበባል። |
መሟሟት (25°ሴ)
በብልቃጥ ውስጥባች፡ | DMSO | 3 mg/ml(0.73 ሚሜ) |
ኢታኖል | የማይሟሟ | |
ውሃ | የማይሟሟ |
የኬሚካል መረጃ
ሞለኪውላዊ ክብደት | 4113.58 | ||
ፎርሙላ | C187H291N45O59 | ||
CAS ቁጥር. | 910463-68-2 | ||
ማከማቻ | 3 አመታት | -20 ° ሴ | ዱቄት |
2 አመት | -80 ° ሴ | በሟሟ | |
ማጓጓዣ | የክፍል ሙቀት መላኪያ(የጥራት ስጋት ነፃ፡ ምርቱ በ37 ℃ ቢያንስ ለ1 ሳምንት ጥሩ ነው።) |
ክሊኒካዊ ሙከራ መረጃ
NCT ቁጥር | ምልመላ | ጣልቃገብነቶች | ሁኔታዎች | ስፖንሰር/ተባባሪዎች | የመጀመሪያ ቀን | ደረጃዎች |
NCT05537233 | እስካሁን እየመለመለ አይደለም። | መድሀኒት፡ ሴማግሉታይድ|መድሀኒት፡ ፕላሴቦ | ዓይነት 1 የስኳር በሽታ|ውፍረት | የኮሎራዶ ዩኒቨርሲቲ ዴንቨር|የወጣቶች የስኳር በሽታ ምርምር ፋውንዴሽን | ጥር 1 2023 | ደረጃ 2 |
NCT04885634 | እስካሁን እየመለመለ አይደለም። | መድሀኒት፡ ሴማግሉታይድ የሚወጋ ምርት|መድሀኒት፡ ፕላሴቦ | Atrial Fibrillation|ከመጠን በላይ ውፍረት እና ከመጠን ያለፈ ውፍረት | Axel Brandes|Herlev እና Gentofte ሆስፒታል|ሂለሮድ ሆስፒታል ዴንማርክ|ስቬንድቦርግ ሆስፒታል|የደቡብ ምዕራብ ጁትላንድ ሆስፒታል|ኦዴንሴ ዩኒቨርሲቲ ሆስፒታል | ኦክቶበር 2022 | ደረጃ 3 |
NCT05579977 | መቅጠር | መድሀኒት፡ PF-07081532|ሌላ፡ ፕላሴቦ|መድሀኒት፡ Rybelsus | የስኳር በሽታ| ከመጠን ያለፈ ውፍረት | Pfizer | ኦክቶበር 27 2022 | ደረጃ 2 |
NCT05254314 | መቅጠር | መድሀኒት፡ ሴማግሉታይድ ብዕር መርፌ በየሳምንቱ 2.4mg|ሌላ፡ ፕላሴቦ | አስም | የቫንደርቢልት ዩኒቨርሲቲ የሕክምና ማዕከል | የአለርጂ እና ተላላፊ በሽታዎች ብሔራዊ ተቋም (NIAID) | ሴፕቴምበር 7 2022 | ደረጃ 2 |
NCT05478252 | መቅጠር | መድሀኒት፡ ሴማግሉታይድ ጄ|መድሀኒት፡ ሴማግሉታይድ ቢ | ዓይነት 2 የስኳር በሽታ | Novo Nordisk A/S | ኦገስት 3 2022 | ደረጃ 3 |
(መረጃ ከhttps://clinicaltrials.govበ2022-11-29 ተዘምኗል)